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2022年FDA批准上市的小分子化学创新药及合成路线
前言2022年美国食品药品监督管理局（美国FDA）经过药物评估和研究中心（Center for Drug Evaluation and Research，CDER）审评共批准23个新分子实体（New Molecular Entity，NME）上市（按新药上市许可申请（NDA）统计）。这23个新分子实体种包括17个小分子药物、1个RNAi药物、1种核放射配体疗法，2个多肽，2个造影剂。药物详细信息见
2023-05-16 hanhong 1438
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2022年FDA批准的15个小分子：临床用途及其合成
本文列举了2022年批准用于临床的小分子药物，按照批准日期的时间顺序列出。值得关注的是，获批的分子中有4个包含磺胺官能团，1个是大环，2个是甾体结构。两种放射性同位素/造影剂和一种含氘药物获得批准。后者代表了未来药物发现工作的一个创新的起点。卤素（主要是氯化和氟化）药物在获批药物中的比例仍然保持一致，这凸显了卤素在药物发现中的重要性。除了两种具有类固醇结构的药物外，所有结构都至少含有一个芳环。01
2023-05-16 hanhong 325
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辉瑞抗艾滋病药物马拉韦罗(Maraviroc)的合成
马拉韦罗(Maraviroc)于2007年8月6日获FDA上市批准，于2007年9月18日通过EMA批准，2008年12月25号通过PMDA批准。该药由辉瑞和葛兰素史克原研，由ViiV health以商品名Selzentry®在美国上市销售。马拉韦罗能负向别构调节许多人类细胞表面存在的CCR5受体分子。趋化因子受体CCR5是HIV感染必须的协同受体，HIV病毒侵入宿主细胞的过程需要有CCR5受体分
2023-05-17 hanhong 179
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合成中的打浆纯化到底是什么
做有机合成的都清楚，纯化时间占了整个反应的一大部分时间，纯化方法也是多种多样，最常用的就是柱层析了，此外减压蒸馏，重结晶，成盐反萃等都可以，放大反应，特别是公斤级别甚至更多的，过柱子或其它方法就显得不是很高效了。在在合成中，如果你的产物是固体，打浆是一个很不错的选择，今天我们就聊聊打浆。 首先我们来看一下打浆与重结晶的概念：（1）重结晶是用溶解性不好但加热时溶解性变好，再降温冷却析出产品
2023-06-07 hanhong 147
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2022年美国FDA批准新药深度盘点
▎药明康德内容团队编辑2022年即将结束，截至今年12月16日，美国FDA的药物评估和研究中心（CDER）已经批准了32款创新药。FDA的生物制品评估和研究中心（CBER）也批准了至少13项生物制品许可申请（BLA）。虽然与往年相比，今年FDA批准的新药数目有所下降，但是创新的步伐并没有减缓。在FDA今年批准的新药中，新分子疗法的占比达到了历史新高。“First-in-class”疗法的比例在过去
2023-05-16 hanhong 142
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Lefamulin 来法莫林 合成工艺
Lefamulin来法莫林 药物信息:化学名 ： 14-O-[[(1R,2R,4R)-4- 氨基 -2- 羟基环己基硫烷基 ] 乙酰基 ]- 截短侧耳素乙酸盐研发公司 ： Nabriva 公司化合物专利 ： US 6753445(2001 年 7 月 9 日 )上市时间 ： 2019 年 8 月 19 日在美国上市，商品名 Xenleta适应证 ：用于治疗由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 ( 甲氧西林
2023-08-10 hanhong 137
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有机反应，如何判断产物的极性是变大还是变小？
极性是指整个分子电荷分离的程度，分离程度越大，极性越大。所以通常含有N、O、卤素等吸电子基团的分子极性会比较大，但需要注意，氯仿极性比二氯甲烷大，因为氯仿多一个吸电子的氯，但四氯化碳极性小于氯仿，因为这是一个对称结构，这有点类似拔河。化合物的极性决定于分子中所含的官能团及分子结构。对于基团对物质极性的影响应该跟物质的结构有关，不能简单的说成是上那个基团会使极性增大或减小，应综合分析，一般吸电子基团
2023-06-07 hanhong 123
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1-金刚醇
分子式：C10H16O分子量：152.23英文名：1-Adamantanol，Tricyclo[3.3.1.13，7]decan-1-ol性状：白色针状结晶。mp 280～282℃。用途：寻常型痤疮的治疗药物阿达帕林（Adapalene）的合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Zvi C，Haim V，Ehud K，et al.Org Synth，1988，Coll Vol 6：43.于
2023-06-05 hanhong 119
