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速度提升20倍，5分钟一个Suzuki偶联！只因为有它的参与，温和又高效
偶联反应在药物合成，天然产物合成等领域发挥着重要的角色，而个人认为在所有偶联反应中Suzuki偶联应该是应用最广泛的偶联之一了，同时也是反应条件最温和，最好控制的偶联反应之一，可以说是构建碳碳键的利器。很多时候，我们可以刻意的把碳碳键的构建引导用Suzuki偶联做，例如Heck反应，我们可以在烯烃末端安置一个硼酸酯基团，这样碳碳键构建就从Heck变成了Suzuki了，而烯烃末端硼酯也很容易构建，像
2023-06-07 hanhong 384
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Darolutamide 达洛鲁胺 合成路线
Darolutamide达洛鲁胺 药物信息:化学名： N-[(2S)-1-[3-(3- 氯 -4- 氰基苯基 )-1H-吡唑 -1- 基 ] 丙 -2- 基 ]-5-(1- 羟乙基 )-1H- 吡唑 -3-甲酰胺研发公司 ：拜耳公司化合物专利： US 8975254(2010 年 10 月 27 日 )上市时间 ： 2019 年 7 月 30 日在美国上市，商品名 Nubeqa适应证 ：用于治疗非
2023-07-25 hanhong 374
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乙酰水杨酰氯
分子式：C9H7ClO3分子量：198.61英文名：Acetylsalicyloyl chloride， O-Acetoxybenzoylchloride性状：浅黄色液体。用途：解热镇痛药贝诺酯（Benoyilate）等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册王文静，吕玮，卢泽.河南化工，2006，25（1）：39.于反应瓶中加入阿司匹林（2）9.0 g，氯化亚砜5 mL，2滴吡啶，油浴加热
2023-06-08 hanhong 374
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Tenapanor 特纳帕诺 合成工艺
Tenapanor特纳帕诺 药物信息:化学名 ： 1,26- 双 [3-[(4S)-6,8- 二氯 -2- 甲基 -1,2,3,4- 四氢异喹啉 -4- 基 ] 苯磺酰胺基 ]-3,6,21,24-四氧杂 -10,17- 二氧代 -9,11,16,18- 四氮杂二十六碳烷二盐酸盐研发公司 ： Ardelyx Inc.化合物专利： US 8541448(2009 年 12 月 30 日 )上市时间
2023-09-07 hanhong 372
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relebactam 瑞来巴坦 合成工艺
relebactam瑞来巴坦 药物信息:研发公司 ：默沙东公司化合物专利： US 8487093(2009 年 1 月 15 日 )上市时间 ： 2019 年 7 月 16 日在美国上市，商品名 Recarbrio适应证 ：用于治疗 18 岁及以上无替代性疗法的复杂性尿路感染和肾盂肾炎作用机制：亚胺培南是一种碳青霉烯类抗菌药；西拉司丁是一种肾脏脱氢肽酶抑制剂，能限制亚胺培南的肾脏代谢 ； rele
2023-08-10 hanhong 372
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Lumateperone 卢美哌隆 合成工艺
Lumateperone卢美哌隆 药物信息:化学名 ： 4-[(6bR,10aS)-3- 甲基 -2,3,6b,9,10,10a-六氢 -1H,7H- 吡啶基 [3,4:4,5] 吡咯并 [1,2,3-de] 喹喔啉 -8- 基 ]-1-(4- 氟苯基 )-1- 丁酮对甲苯磺酸盐研发公司 ： Intra-Cellular Therapies 公司化 合 物 专 利 ： WO 2000077002(
2023-09-20 hanhong 361
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2022年美国FDA批准新药深度盘点
▎药明康德内容团队编辑2022年即将结束，截至今年12月16日，美国FDA的药物评估和研究中心（CDER）已经批准了32款创新药。FDA的生物制品评估和研究中心（CBER）也批准了至少13项生物制品许可申请（BLA）。虽然与往年相比，今年FDA批准的新药数目有所下降，但是创新的步伐并没有减缓。在FDA今年批准的新药中，新分子疗法的占比达到了历史新高。“First-in-class”疗法的比例在过去
2023-05-16 hanhong 339
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过柱子，别人能过纯，你却只有50%的纯度
有机合成专业的同学估计硕博几年少则过个几十根柱子，多则成百上千肯定是有了，过柱子可以说是医药研发从业者们最基本的技能了。然而，不同的人通过柱层析过同一个东西，有可能完全得到不同的纯度。在学校期间，导师在组内举行了一个过柱子比赛，使用含量60%的化合物粗品，最终表现最好的同学纯度能过到95%以上，回收率达到90%以上。而表现不好的同学，纯度只能达到七八十，回收率倒是提高的，没过纯。虽然，随着过柱子机
2023-06-07 hanhong 336
