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Pd/C加点它，催化剂不仅不易自燃！还实现胺Cbz和羧酸Bn的选择性脱保护，实用！
保护与脱保护是医药研发中然绕不开的话题，为了提高反应的产率或者选择性等等，有的时候羧酸需要保护，有的时候羟基需要保护，更不用说氨基了。常用的羧酸保护基有：Bn，甲基，三甲基硅乙基等；常用的羟基保护基有：甲基，MOM，PMB，SEM，Ac，Bz等等；常用的氨基保护基有：Cbz，Boc，Ac，Ts，Alloc，Teoc，Fmoc等等。有的时候，不同的片段对接，如果这些片段都带着相同或相近的脱除条件，那
2023-06-07 hanhong 531
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Tenapanor 特纳帕诺 合成工艺
Tenapanor特纳帕诺 药物信息:化学名 ： 1,26- 双 [3-[(4S)-6,8- 二氯 -2- 甲基 -1,2,3,4- 四氢异喹啉 -4- 基 ] 苯磺酰胺基 ]-3,6,21,24-四氧杂 -10,17- 二氧代 -9,11,16,18- 四氮杂二十六碳烷二盐酸盐研发公司 ： Ardelyx Inc.化合物专利： US 8541448(2009 年 12 月 30 日 )上市时间
2023-09-07 hanhong 518
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速度提升20倍，5分钟一个Suzuki偶联！只因为有它的参与，温和又高效
偶联反应在药物合成，天然产物合成等领域发挥着重要的角色，而个人认为在所有偶联反应中Suzuki偶联应该是应用最广泛的偶联之一了，同时也是反应条件最温和，最好控制的偶联反应之一，可以说是构建碳碳键的利器。很多时候，我们可以刻意的把碳碳键的构建引导用Suzuki偶联做，例如Heck反应，我们可以在烯烃末端安置一个硼酸酯基团，这样碳碳键构建就从Heck变成了Suzuki了，而烯烃末端硼酯也很容易构建，像
2023-06-07 hanhong 500
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Lumateperone 卢美哌隆 合成工艺
Lumateperone卢美哌隆 药物信息:化学名 ： 4-[(6bR,10aS)-3- 甲基 -2,3,6b,9,10,10a-六氢 -1H,7H- 吡啶基 [3,4:4,5] 吡咯并 [1,2,3-de] 喹喔啉 -8- 基 ]-1-(4- 氟苯基 )-1- 丁酮对甲苯磺酸盐研发公司 ： Intra-Cellular Therapies 公司化 合 物 专 利 ： WO 2000077002(
2023-09-20 hanhong 499
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relebactam 瑞来巴坦 合成工艺
relebactam瑞来巴坦 药物信息:研发公司 ：默沙东公司化合物专利： US 8487093(2009 年 1 月 15 日 )上市时间 ： 2019 年 7 月 16 日在美国上市，商品名 Recarbrio适应证 ：用于治疗 18 岁及以上无替代性疗法的复杂性尿路感染和肾盂肾炎作用机制：亚胺培南是一种碳青霉烯类抗菌药；西拉司丁是一种肾脏脱氢肽酶抑制剂，能限制亚胺培南的肾脏代谢 ； rele
2023-08-10 hanhong 497
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Darolutamide 达洛鲁胺 合成路线
Darolutamide达洛鲁胺 药物信息:化学名： N-[(2S)-1-[3-(3- 氯 -4- 氰基苯基 )-1H-吡唑 -1- 基 ] 丙 -2- 基 ]-5-(1- 羟乙基 )-1H- 吡唑 -3-甲酰胺研发公司 ：拜耳公司化合物专利： US 8975254(2010 年 10 月 27 日 )上市时间 ： 2019 年 7 月 30 日在美国上市，商品名 Nubeqa适应证 ：用于治疗非
2023-07-25 hanhong 485
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乙酰水杨酰氯
分子式：C9H7ClO3分子量：198.61英文名：Acetylsalicyloyl chloride， O-Acetoxybenzoylchloride性状：浅黄色液体。用途：解热镇痛药贝诺酯（Benoyilate）等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册王文静，吕玮，卢泽.河南化工，2006，25（1）：39.于反应瓶中加入阿司匹林（2）9.0 g，氯化亚砜5 mL，2滴吡啶，油浴加热
2023-06-08 hanhong 473
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Omadacycline 奥玛环素 合成工艺
Omadacycline奥玛环素 药物信息:化学名 ：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7- 二 ( 二甲胺基 )-9-(2,2- 二甲基丙胺基甲基 )-3,10,12,12a- 四羟基 -1,11- 二氧代 -1,4,4a,5,5a,6,11,12a- 八氢四苯 -2-甲酰胺对甲苯磺酸盐研发公司 ： Paratek Pharms 公司化合物专利 ： WO 2003075857(2003 年
2023-10-16 hanhong 457
