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2022年FDA批准上市的小分子化学创新药及合成路线
前言2022年美国食品药品监督管理局（美国FDA）经过药物评估和研究中心（Center for Drug Evaluation and Research，CDER）审评共批准23个新分子实体（New Molecular Entity，NME）上市（按新药上市许可申请（NDA）统计）。这23个新分子实体种包括17个小分子药物、1个RNAi药物、1种核放射配体疗法，2个多肽，2个造影剂。药物详细信息见
2023-05-16 hanhong 1429
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2022年FDA批准的15个小分子：临床用途及其合成
本文列举了2022年批准用于临床的小分子药物，按照批准日期的时间顺序列出。值得关注的是，获批的分子中有4个包含磺胺官能团，1个是大环，2个是甾体结构。两种放射性同位素/造影剂和一种含氘药物获得批准。后者代表了未来药物发现工作的一个创新的起点。卤素（主要是氯化和氟化）药物在获批药物中的比例仍然保持一致，这凸显了卤素在药物发现中的重要性。除了两种具有类固醇结构的药物外，所有结构都至少含有一个芳环。01
2023-05-16 hanhong 320
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辉瑞抗艾滋病药物马拉韦罗(Maraviroc)的合成
马拉韦罗(Maraviroc)于2007年8月6日获FDA上市批准，于2007年9月18日通过EMA批准，2008年12月25号通过PMDA批准。该药由辉瑞和葛兰素史克原研，由ViiV health以商品名Selzentry®在美国上市销售。马拉韦罗能负向别构调节许多人类细胞表面存在的CCR5受体分子。趋化因子受体CCR5是HIV感染必须的协同受体，HIV病毒侵入宿主细胞的过程需要有CCR5受体分
2023-05-17 hanhong 173
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Lefamulin 来法莫林 合成工艺
Lefamulin来法莫林 药物信息:化学名 ： 14-O-[[(1R,2R,4R)-4- 氨基 -2- 羟基环己基硫烷基 ] 乙酰基 ]- 截短侧耳素乙酸盐研发公司 ： Nabriva 公司化合物专利 ： US 6753445(2001 年 7 月 9 日 )上市时间 ： 2019 年 8 月 19 日在美国上市，商品名 Xenleta适应证 ：用于治疗由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 ( 甲氧西林
2023-08-10 hanhong 129
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Ubrogepant 乌布吉泮 合成工艺
Ubrogepant乌布吉泮 药物信息:化 学 名 ：(3S)-N-[(3S,5S,6R)-6- 甲 基 -2- 氧代 -5- 苯基 -1-(2,2,2 三氟乙基 ) 哌啶 -3- 基 ] -2- 氧代 -1',2',5,7- 四氢螺 [ 环戊并 [b] 吡啶 -6,3'- 吡咯并[2,3b] 吡啶 ]-3- 甲酰胺研发公司 ：艾尔建公司化 合 物 专 利 ： WO 201
2023-08-10 hanhong 101
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Darolutamide 达洛鲁胺 合成路线
Darolutamide达洛鲁胺 药物信息:化学名： N-[(2S)-1-[3-(3- 氯 -4- 氰基苯基 )-1H-吡唑 -1- 基 ] 丙 -2- 基 ]-5-(1- 羟乙基 )-1H- 吡唑 -3-甲酰胺研发公司 ：拜耳公司化合物专利： US 8975254(2010 年 10 月 27 日 )上市时间 ： 2019 年 7 月 30 日在美国上市，商品名 Nubeqa适应证 ：用于治疗非
2023-07-25 hanhong 81
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Pexidartinib 培西达替尼 合成工艺
Pexidartinib培西达替尼 药物信息:化学名 ： 5-[(5- 氯 -1H- 吡咯并 [2,3-b] 吡啶 -3-基 ) 甲基 ]-N-[[6-( 三氟甲基 ) 吡啶 -3- 基 ] 甲基 ]-吡啶 -2- 胺盐酸盐研发公司 ：第一三共制药公司化合物专利： US 8722702(2013 年 2 月 25 日 )上市时间 ： 2019 年 8 月 2 日在美国上市，商品名 Turalio适
2023-07-25 hanhong 57
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Doravirine 多拉韦林 合成路线
Doravirine多拉韦林 药物信息:化学名 ： 3- 氯 -5-[[1-[(4,5- 二氢 -4- 甲基 -5-氧代 -1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 甲基 ]-1,2- 二氢 -2- 氧代 -4-( 三氟甲基 )-3- 吡啶基 ] 氧基 ] 苯甲腈研发公司 ：默沙东公司化合物专利 ： US 8486975(2011 年 3 月 28 日 )上市时间 ： 2018 年 8 月 30
2023-10-16 hanhong 55
