诺拉曲塞

2023-06-13 13:36:14 hanhong
分子式:C14H12N4OS分子量:284.34
英文名:Nolatrexed
性状:黄色固体。mp 301~302℃。
用途:肝细胞癌治疗药物盐酸诺拉曲塞(Nolatrexedhydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张庆文,郑云满,益兵等.中国医药工业杂志,2008,39(11):801.

诺拉曲塞(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>12</sub>N<sub>4</sub>OS)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入DMF 500 mL,4-巯基吡啶34.4 g(0.31 mol),碳酸钾22 g(0.22 mol),室温搅拌1 h。加入溴化亚铜9 g(0.063 mol),氧化亚铜9 g(0.063 mol),再加入2-氨基-5-溴-6-甲基-4(1H)喹唑啉酮(2)34.4 g(0.14 mol),于100℃搅拌反应4 h。冷至室温,过滤。滤液减压浓缩至干。加入20 g/L的硫化氢-甲醇溶液500 mL,搅拌1 h。过滤,滤液减压浓缩至30 mL,加入3 mol/L的盐酸调至pH7~8,冷却析晶。过滤,丙酮洗涤,抽干,干燥,得黄色固体(1)21.8 g,收率50%,mp 301~302℃。


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