盐酸马布特罗

2023-06-13 13:35:43 hanhong
分子式:C13H18ClF3N2O·HCl分子量:310.75
英文名:Mabuterolhydrochloride
性状:白色结晶。mp 205~207℃(dec)。溶于水,不溶于乙醚、甲苯等有机溶剂。
用途:平喘药盐酸马布特罗(Mabuterolhydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

潘莉,杜桂杰,葛丹丹等.中国药物化学杂志,2008,18(5):353.

盐酸马布特罗(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>18</sub>ClF<sub>3</sub>N<sub>2</sub>O·HCl)的合成方法路线及其结构式

于干燥反应瓶中加入4-氨基-3-氯-5-三氟甲基-σ-溴代苯乙酮(2)80 g(0.253 mol)、异丙醇1.5 L,搅拌溶解后,加入叔丁胺120 mL(1.04 mol),室温搅拌l.5 h后,分数次加入硼氢化钠10 g(0.263 mol),加完后继续保温搅拌反应4 h。冷至0℃,用2 mol/L盐酸调至pH2(注意逸出氢气),用浓氨水调至pH7。反应液减压浓缩,冷却。将剩余液溶于适量水中,用浓氨水调至pH碱性,甲苯提取数次。合并有机层,水洗,用2 mol/L盐酸(500 mL×3)提取。合并提取液,甲苯洗涤后,浓氨水调至pH9,乙酸乙酯提取数次。合并有机层,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液减压回收溶剂,冷却,析出固体,得(1)的游离碱。将(1)的游离碱溶于适量乙醚,加入氯化氢的乙醚溶液,析出结晶,过滤,干燥,得(1)40 g,收率50%,mp 205~207℃(dec)。


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