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7-（2，3-二羟丙基）-茶碱

2023-06-13 11:12:43 hanhong

分子式：C₁₀H₁₄N₄O₄分子量：254.24

英文名：7-（2，3-Dihydroxypropyl）theophylline， Diprophylline

性状：白色粉末。mp 159～163℃。易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚和氯仿。

用途：支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎治疗药二羟丙茶碱（Diprophylline）原料药。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘金荣.化工中间体，2015，6：41.

7-（2，3-二羟丙基）-茶碱（分子式：C<sub>10</sub>H<sub>14</sub>N<sub>4</sub>O<sub>4</sub>）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入40%的氢氧化钠水溶液100 g，水140 mL，搅拌下升温至50℃，慢慢加入茶碱（2）90 g（0.5 mol），升温至95℃反应30 min。稍冷后于80℃左右滴加1-氯丙二醇110.5 g（1 mol），加完后继续反应30 min。升温至105℃反应30 min。反应液呈弱碱性。减压蒸馏除水，使内温升至120℃。冷却，加入乙醇加热至回流，使缩合物全部溶解。趁热过滤，滤饼用热乙醇洗涤。滤液冷却后析出固体，抽滤，于80℃干燥，得化合物（1）101 g，收率80%，mp 158～160℃。

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