(S)-4-(4-肼基苄基)-1,3-噁唑啉-2-酮盐酸盐

2023-06-08 09:35:04 hanhong
分子式:C10H13N3O2·HCl分子量:243.69
英文名:S)-4-(4-Hydrazinylphenylmethyl)-1,3-oxazolidin-2-one hydrochloride
性状:白色固体。mp 159~160℃。
用途:偏头疼治疗药佐米曲普坦(Zolmitriptan)合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Glen R C,et al.J Med Chem,1995,38(18):3566.

(<i>S</i>)-4-(4-肼基苄基)-1,3-噁唑啉-2-酮盐酸盐(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>13</sub>N<sub>3</sub>O<sub>2</sub>·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)0.79 g(3.45 mmol),水5 mL,搅拌下慢慢滴加盐酸8.1 mL。冷至-5℃,滴加由于亚硝酸钠0.24 g(3.48 mmol)溶于2.5 mL水的溶液,约15 min加完。加完后于30 min升至0℃备用。

于另一反应瓶中,加入氯化亚锡2.8 g,浓盐酸7 mL,冷至0℃。慢慢滴加上述重氮盐溶液,约15 min加完。加完后室温搅拌反应3 h。减压浓缩,剩余物加入乙醚,研磨捣碎。过滤,干燥,得浅黄色固体(1)0.96 g。


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