谌志华，曾海峰，梁姗姗等.中国医药工业杂志，2013，44（5）：438.
N，N-双（甲氧羰基乙基）苯乙胺（3）：于3 L反应瓶中加入丙烯酸甲酯688.7 g（8.0 mol）和无水甲醇480 mL，搅拌30 min。冰浴冷却，滴加β-苯乙胺（2）387.8 g（3.2 mol）和无水甲醇320 mL的混合液，控制内温不超过40℃。加完后继续回流反应8 h。冷至室温，减压回收甲醇及过量丙烯酸甲酯，得淡黄色油状液体（3）粗品926.0 g，收率98.5%。
N-苯乙基-4-哌啶酮（5）：于3 L反应瓶中加入无水甲苯300 mL，金属钠丝22.08 g（0.96 mol），氮气保护，升温至110℃，搅拌回流30 min。冷却至40℃，缓慢滴加无水甲醇39.0 mL（0.96 mol），搅拌15 min。滴加化合物（3） 235.0 g（0.80 mol），控制温度不超过60℃。加完后继续回流反应3 h。TLC显示反应完全后冷至室温，剩余物固化得化合物（4）。直接用于下一步反应。
将化合物（4）加至25%盐酸1.2 L中，油浴加热回流5 h，TLC显示反应完全后冷却至室温，搅拌过夜。分去甲苯层，冰浴冷却，搅拌下用40%氢氧化钠溶液调至pH12，析出淡黄色固体。冷却，抽滤，滤饼用石油醚重结晶，得淡黄色晶体（5）145 g，收率89.5%，mp 54.6～56.2℃（文献收率64%，mp 55～57℃）。
N-（1-苯乙基哌啶-4-基）苯胺（1）：于2 L压力釜中加入化合物（5）54 g（0.266 mol）、苯胺27.54 g（0.296 mol）、冰乙酸3.0 mL、干燥的3A分子筛75 g、无水乙醇1 L和Raney Ni 20 g，用氮气除尽釜内空气后，于氢气压力0.4 MPa、60℃条件下反应2 h。冷却至室温，抽滤，滤液减压蒸除乙醇，剩余物中加入石油醚20 mL，冷却析晶，抽滤，干燥后得白色晶体（1） 65.6 g，收率88.1%，mp 99～101℃（文献98～100℃）。
