王欢，李行舟，钟武.中国医药工业杂志，2014，45（11）：1009.
于反应瓶中加入三氯氧磷37 mL（404.2 mmol），搅拌下分批加入6-溴-3-氧代-3，4-二氢吡嗪-2-甲酰胺（2）20 g（90 mmol），慢慢滴加三乙胺17.1 mL（118.3 mmol），控制滴加速度，保持反应液不超过55℃。加完后于85～95℃继续搅拌反应3 h。冷至60～70℃，加入甲苯11 mL。将反应物倒入由甲苯40 mL，冰水80 mL的混合液中，搅拌后分出有机层，水层用甲苯提取。合并有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，减压浓缩，得黄褐色固体（1）12.5 g，收率79%，mp 91～94℃。
