4-(4-氨基苯基)丁酸

2023-06-08 16:54:19 hanhong
分子式:C10H13NO2分子量:179.22
英文名:4-(4-Aminophenyl)butyric acid
性状:白色晶体。熔点130~131℃。不溶于冷水,溶于乙醇和丙醇,尚易溶于氯仿,不溶于乙醚、苯和石油醚。
用途:抗癌药瘤可宁(Chlorambucil)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Moffett I R.Vaughan H W.J Org Chem,1960,25(7):1238.

4-(4-氨基苯基)丁酸(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

在干燥的反应瓶中投入β-对乙酰氨基苯甲酰丙酸(2)77 g(0.33 mol),氢氧化钾76 g,85%的水合肼55 mL,三甘醇400 mL,搅拌加热回流反应1.5 h。改成蒸馏装置,加热至190℃,蒸出过量的肼,并于190℃搅拌反应4 h。冷却后加入400 mL水,用6 mol/L的盐酸约200 mL调至弱酸性。过滤生成的固体,水洗,真空干燥,得化合物(1)42.8 g,收率73.5%,mp 115~120℃。水中重结晶,得白色片状结晶,mp 130~132℃。


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