非达司他

2023-06-08 15:49:14 hanhong
分子式:C12H10FN3O4分子量:279.23
英文名:Fidarestar
性状:无色针状结晶。mp 298~302℃。
用途:糖尿病及其并发症治疗药非达司他(Fidarestar)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①曹瑞强,汪燕翔,何维英,宋丹青.中国新药杂志,2006,15(6):451.②周艳丽,刘站柱.中国医药工业杂志,2005,36(12):725.

非达司他(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>10</sub>FN<sub>3</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

(2S,4S)-6-氟-2,3-二氢-2',5'-二氧螺(4H-1-苯并吡喃-4,4'-咪唑烷)-2-羧酸丙基酯(3):于反应瓶中加入化合物(2)1.25 g(4.5 mmol),正丙醇30 mL,浓硫酸一滴,搅拌回流反应3 h。减压浓缩,得白色固体(3)1.4 g,收率98%。甲醇中重结晶,mp 196~198℃。

非达司他(1):于反应瓶中加入上述化合物(3)9 g(28 mmol),甲醇50 mL,搅拌溶解。冷却下通入干燥是氨气反应4 h。其间保持反应液温度在20~25℃。减压浓缩,加入90 mL水,搅拌1 h。用盐酸调至pH3~4,得到的固体用甲醇重结晶,得无色针状结晶(1)7.3 g,收率93.6%,mp 290~300℃。


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