呱西替柳

2023-06-13 15:22:36 hanhong
分子式:C16H14O5分子量:286.28
英文名:Guacetisal,2-(Acetyloxy)benzoic acid 2-methoxyphenyl ester
性状:白色结晶性粉末,mp 71~74℃。几乎无臭,无味。易溶于三氯甲烷、苯、可溶于热乙醇、无水乙醚,不溶于水。
用途:镇咳祛痰药呱西替柳(Guacetisal)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙长安,黄建军.中国医药工业杂志,1990,21(9):387.

呱西替柳(分子式:C<sub>16</sub>H<sub>14</sub>O<sub>5</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入水杨酸愈创木酚酯(2)262 g(1 mol),醋酸酐510 g(5 mol),浓硫酸3.92 g(0.04 mol),于60℃搅拌反应lh。搅拌下滴入冰盐水中,放置2~3 h,待结晶析出完全后,过滤,水洗至中性,干燥。用乙醇重结晶,得白色结晶(1)251.5 g,收率88%,mp 72~74.5℃。


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