11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-乙酸酯

2023-06-13 15:23:52 hanhong
分子式:C23H32O6分子量:404.50
英文名:11β,17α,21-Trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione-21-acetate,Cortisol-21-acetate
性状:白色结晶。
用途:皮质激素类抗炎药(用于哮喘、风湿性关节炎等)氯泼尼醇(Cloprednol)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Gallegra P G.US 3956349.1976.

11<i>β</i>,17<i>α</i>,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-乙酸酯(分子式:C<sub>23</sub>H<sub>32</sub>O<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中,加入11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮(2)100 g(0.276 mol)、吡啶400 mL,搅拌溶解,强烈搅拌下加入乙酸酐163.3 g(1.59 mol),加完后室温搅拌反应1 h。缓慢加入水300 mL(加水时内温不超过40℃),静置20 min,然后加入稀氯化钠水溶液1.5 L,冷却至10℃,静置1 h,析出结晶。过滤,水洗,于50~60℃下真空干燥,得白色固体化合物(1)110.4 g,收率99.2%。


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