3-[2-(4-3-[2-(4-氰基苯氨基)甲基-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰氨基]丙酸乙酯

2023-06-13 15:32:49 hanhong
分子式:C27H26N6O3分子量:482.54
英文名:Ethyl 3-[2-(4-cyanophenylamino)methyl-1-methyl-N-(pyridine-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido]propanoate
性状:褐色油状物。
用途:凝血酶抑制剂达比加群酯(Dabigatran etexilate)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

朱津津,樊士勇,仲伯华.中国药物化学杂志,2012,22(3):204.

3-[2-(4-氰基苯氨基)甲基-1-甲基-<i>N</i>-(吡啶-2-基)-1<i>H</i>-苯并[<i>d</i>]咪唑-5-甲酰氨基]丙酸乙酯(分子式:C<sub>27</sub>H<sub>26</sub>N<sub>6</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入干燥的THF 80 mL,氮气保护,加入对氰基苯甘氨酸(2)2.64 g(45 mmol),NN'-羰基二咪唑2.43 g(45 mmol),搅拌回流40 min。加入化合物(3)5.13 g(45 mmol),继续回流反应5 h。冷至室温,减压浓缩。剩余物中加入冰醋酸50 mL,回流1 h。减压蒸出醋酸,剩余物溶于50 mL二氯甲烷中,水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,过硅胶柱纯化,以二氯甲烷-甲醇(25∶1)洗脱,得褐色油状物(1)6.18 g,收率85.3%。


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