甲磺酸吉米沙星

2023-06-13 11:18:59 hanhong
分子式:C18H20FN5O4CH3SO3H分子量:485.49
英文名:Gemifloxacin mesylate
性状:类白色无定型固体。mp 235~237℃。
用途:喹诺酮类抗菌药甲磺酸吉米沙星(Gemifloxacin mesylate)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Hong C Y,et al.J Med Chem,1997,40(22):3584.

甲磺酸吉米沙星(分子式:C<sub>18</sub>H<sub>20</sub>FN<sub>5</sub>O<sub>4</sub>CH<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>H)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入7-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-1,8-二氮杂萘-3-羧酸(2)141 mg(0.5 mmol),乙腈15 mL,4-(氨基甲基)吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐110 mg(0.5 mmol),搅拌下冷至0℃。加入DBU 4.6 g(30 mmol),室温搅拌反应30 min。加入蒸馏水15 mL,析出沉淀。过滤,乙腈洗涤,再用乙醚洗涤,真空干燥,得缩合产物167 mg,收率85%。用氯仿-乙醇重结晶,得类白色无定形固体。将其与甲基磺酸(等摩尔)在溶剂中成盐,得甲磺酸吉米沙星(1)。


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