①Kubo K，Kohara Y，Imamiya E，et al.J Med Chem，1993，36（15）：2182.②束蓓艳，吴雪松，岑均达.中国医药工业杂志，2010，41（12）：881.
于反应瓶中加入甲苯10 mL，2-硝基-6-甲氧羰基苯甲酸（2）2.3 g（10 mmol），氯化亚砜1.8 g（15 mmol），2滴DMF，搅拌下加热回流30 min。减压蒸出溶剂，剩余物溶于10 mL丙酮中，慢慢滴加至冰冷的叠氮钠1.0 g（15 mmol）溶于10 mL水的溶液中，加完后继续低温反应1 h。反应混合物用冷水稀释，过滤生成的固体，干燥，得酰基叠氮化合物。将其加入10 mL叔丁醇中，搅拌下慢慢加热，而后回流反应1.5 h。减压蒸出溶剂，剩余物过硅胶柱纯化，乙酸乙酯-己烷（1∶5）洗脱，剩余的固体用甲醇重结晶，得浅黄色固体（1）1.7 g，收率57%，mp 96～97℃。
