-
2022年FDA批准上市的小分子化学创新药及合成路线
前言2022年美国食品药品监督管理局（美国FDA）经过药物评估和研究中心（Center for Drug Evaluation and Research，CDER）审评共批准23个新分子实体（New Molecular Entity，NME）上市（按新药上市许可申请（NDA）统计）。这23个新分子实体种包括17个小分子药物、1个RNAi药物、1种核放射配体疗法，2个多肽，2个造影剂。药物详细信息见
2023-05-16 hanhong 2306
-
2022年FDA批准的15个小分子：临床用途及其合成
本文列举了2022年批准用于临床的小分子药物，按照批准日期的时间顺序列出。值得关注的是，获批的分子中有4个包含磺胺官能团，1个是大环，2个是甾体结构。两种放射性同位素/造影剂和一种含氘药物获得批准。后者代表了未来药物发现工作的一个创新的起点。卤素（主要是氯化和氟化）药物在获批药物中的比例仍然保持一致，这凸显了卤素在药物发现中的重要性。除了两种具有类固醇结构的药物外，所有结构都至少含有一个芳环。01
2023-05-16 hanhong 753
-
辉瑞抗艾滋病药物马拉韦罗(Maraviroc)的合成
马拉韦罗(Maraviroc)于2007年8月6日获FDA上市批准，于2007年9月18日通过EMA批准，2008年12月25号通过PMDA批准。该药由辉瑞和葛兰素史克原研，由ViiV health以商品名Selzentry®在美国上市销售。马拉韦罗能负向别构调节许多人类细胞表面存在的CCR5受体分子。趋化因子受体CCR5是HIV感染必须的协同受体，HIV病毒侵入宿主细胞的过程需要有CCR5受体分
2023-05-17 hanhong 669
-
Lemborexant 莱博雷生 合成工艺
Lemborexant莱博雷生 药物信息:化学名：(1R,2S)-2-[[((2,4- 二甲基嘧啶 -5- 基 )-氧基 ] 甲基 ]-2-(3- 氟苯基 )-N-(5- 氟吡啶 -2- 基 )-环丙基甲酰胺研发公司 ：卫材公司化 合 物 专 利 ： WO 2012039371(2011 年 9 月20 日 )上市时间 ： 2019 年 12 月 20 日在美国上市，商品名 Dayvigo适应证
2023-09-20 hanhong 510
-
Lefamulin 来法莫林 合成工艺
Lefamulin来法莫林 药物信息:化学名 ： 14-O-[[(1R,2R,4R)-4- 氨基 -2- 羟基环己基硫烷基 ] 乙酰基 ]- 截短侧耳素乙酸盐研发公司 ： Nabriva 公司化合物专利 ： US 6753445(2001 年 7 月 9 日 )上市时间 ： 2019 年 8 月 19 日在美国上市，商品名 Xenleta适应证 ：用于治疗由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 ( 甲氧西林
2023-08-10 hanhong 502
-
Ubrogepant 乌布吉泮 合成工艺
Ubrogepant乌布吉泮 药物信息:化 学 名 ：(3S)-N-[(3S,5S,6R)-6- 甲 基 -2- 氧代 -5- 苯基 -1-(2,2,2 三氟乙基 ) 哌啶 -3- 基 ] -2- 氧代 -1',2',5,7- 四氢螺 [ 环戊并 [b] 吡啶 -6,3'- 吡咯并[2,3b] 吡啶 ]-3- 甲酰胺研发公司 ：艾尔建公司化 合 物 专 利 ： WO 201
2023-08-10 hanhong 432
-
zanubrutinib 泽布替尼 合成工艺
zanubrutinib泽布替尼 药物信息:化学名 ：(S)-7-(1- 丙烯酰基哌啶 -4- 基 )-2-(4-苯氧基苯基 ) -4,5,6,7- 四氢吡唑并 [1,5-a] 嘧啶 -3-甲酰胺研发公司 ：百济神州公司化 合 物 专 利 ： WO 2014173289(2014 年 4 月22 日 )上市时间 ： 2019 年 11 月 14 日在美国上市，商品名 Brukinsa适应证 ：用于
2023-08-10 hanhong 419
-
Trifarotene 曲法罗汀 合成工艺
Trifarotene曲法罗汀 药物信息:化学名 ： 4-[3-(3- 叔丁基 -4- 吡咯烷基 ) 苯基 -4-(2- 羟基乙氧基 )] 苯基苯甲酸研发公司 ： Galderma Research and Development公司化 合 物 专 利 ： WO 2006066978A1(2005 年 12月 21 日 )上市时间 ： 2019 年 10 月 4 日在美国上市，商品名 Aklief
2023-09-07 hanhong 393
