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L-苯丙氨醇
分子式:C9H13NO分子量:151.21英文名:L-Phenylalaninol性状:白色固体。mp 91~92℃。 -22°(c=1.2,1 mol/L HCl)。用途:新药开发中间体,手性拆分剂。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册方法1 袁雷,李云飞,孙铁民.中国药物化学杂志,2010,20(5):336.于反应瓶中加入无水THF 500 mL,硼氢化钠50 g(1.32 mol),L-苯
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联苯
分子式:C12H10分子量:154.21英文名:Biphenyl性状:白色固体。mp 68~70℃。用途:抗真菌药联苯苄唑(Bifonazole)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Musliner W J,Gates J W.Org Synth,1988,Coll Vol 6:150.4-(1-苯基-5-四唑氧基)联苯(3):于反应瓶中加入4-羟基联苯(2)17 g(0.1 mol)
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2,6-二甲基对苯二酚
分子式:C8H10O2分子量:138.17英文名:2,6-Dimethylbenzene-1,4-diol,2,6-Dimethylhydroquinone性状:白色结晶。mp 147~148℃。用途:维生素E、维生素K等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册何力,朱晨江等.中国医药工业杂志,2006,37(5):301.于安有搅拌器、回流冷凝器的反应瓶中,加入2,6-二甲基对苯醌(2)1
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4-氨基吡啶
分子式:C5H6N2分子量:94.12英文名:4-Aminopyridine性状:针状结晶。mp 158~160℃。用途:降压药吡那地尔(Pinacidil)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册任勇,刘静,华维一.化学试剂,1998,20(4):240.于反应瓶中加入醋酸300 mL,30%的双氧水150 mL,解热至70℃,慢慢加热吡啶(2)120 g,保温反应2.5 h。再加入30
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2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑
分子式:C8H8N2OS分子量:180.22英文名:2-Mercapto-5-methoxy-1H-benzimidazole性状:白色粉末。mp 263~264℃。用途:胃病治疗药奥美拉唑(Omeperazole)中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册刘雅茹,冯雪松.广东药学院学报,2006,22(1):39.于反应瓶中加入化合物(2)21.5 g(0.125 mol),20%的氢氧化钠溶
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(R)-2-氨基苯乙醇
分子式:C8H11NO分子量:137.18英文名:(R)-2-Aminophenylethanol性状:白色固体。mp 74~76℃,>98%ee。用途:新药开发中间体,手性拆分剂。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Abiko A,Masamune S.Tetrahedron Lett,1992,33(38):5517.于反应瓶中加入THF 1 L,硼氢化钠100 g(2.5 mol),D-苯甘
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4-甲基-5-羟甲基咪唑盐酸盐
分子式:C5H8N2O·HCl分子量:148.59英文名:4-Methyl-5-hydroxyimidazole hydrochloride性状:白色固体。mp 220℃。用途:胃药西咪替丁(Cimetidine,又称甲氰咪胍)合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册高生辉.中国医药工业杂志,1993,24(3):136.于10 L反应瓶中加入液氨8 L,快速加入(约5 min)工业金属钠
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β-氨甲基-对氯氢化肉桂酸
分子式:C10H12ClNO2分子量:213.66英文名:β-Aminomethyl-p-chlorohydrocinnamic acid,Baclofen性状:白色结晶性粉末,无臭。难溶于水,甲醇,乙醇,几乎不溶于乙醚、氯仿及苯。mp 200℃(分解)。用途:中枢神经抑制剂巴氯芬(Baclofen)原料药。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.
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