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吡啶-2-甲醛
分子式：C6H5NO分子量：107.11英文名：Pyridine-2-carboxaldehyde，2-Pyridinecarboxaldehyde性状：白色固体。mp 136～137℃。用途：缓泻药比沙可啶（Bisacodyl）等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Callighan R H，Wilt M H.J Org Chem，1961，26（12）：4912.于安有搅拌器、温度计
2023-06-08 hanhong 264
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7-（4-溴苯甲酰基）吲哚
分子式：C15H10BrNO分子量：300.15英文名：7-（4-Bromobenzoyl）indole，（4-Bromophenyl）（1H-Indol-7-yl）methanone性状：黄色针状结晶。mp 166～169℃。用途：非甾体抗炎药溴芬酸钠（Bromfenac sodium）中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册夏泽宽，于光恒，蔡霞.中国药科大学学报，2003，34（5）：40
2023-06-08 hanhong 234
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2-（6-氯-9H-咔唑-2-基）-2-甲基丙二酸二乙酯
分子式：C20H20ClNO4分子量：373.84英文名：Diethyl 2-（6-chloro-9H-carbazole-2-yl）-2-methylmalonate性状：白色固体。mp 132～134℃。用途：消炎镇痛药卡洛芬（Carprofen）合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册牛宗强.浙江化工，2012，43（8）：21.于100 mL反应瓶中加入6-氯-1，2，3，4-四氢
2023-06-08 hanhong 232
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（7-甲氧基-1-萘基）乙腈
分子式：C13H11NO分子量：197.24英文名：（7-Methoxy-1-naphthyl）acetonitrile性状：灰白色粉末。mp 81～83℃。用途：抑郁症治疗药阿戈美拉汀（Agomelatine）等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册唐家邓，岑俊达.中国医药工业杂志，2008，29（3）：161.于反应瓶中加入二氯甲烷200 mL，DDQ（2，3-二氯-5，6-二氰基-1
2023-06-05 hanhong 338
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1-金刚醇
分子式：C10H16O分子量：152.23英文名：1-Adamantanol，Tricyclo[3.3.1.13，7]decan-1-ol性状：白色针状结晶。mp 280～282℃。用途：寻常型痤疮的治疗药物阿达帕林（Adapalene）的合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Zvi C，Haim V，Ehud K，et al.Org Synth，1988，Coll Vol 6：43.于
2023-06-05 hanhong 371
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2-（3-羟基-1-金刚烷基）-2-乙醛酸
分子式：C12H16O4分子量：224.26英文名：2-（3-Hydroxy-1-adamantyl）-2-glyoxylic acid性状：白色固体。mp 161～162℃。用途：糖尿病治疗药沙克列汀（Saxagliptin）合成中间体。合成方法及操作步骤李靖柯，周鸿睿，彭俊，冯悦，胡湘南.中国医药工业杂志，2012，43（4）：251.于反应瓶中加入1.5%（未标注说明指质量分数,全书同。）的
2023-06-05 hanhong 330
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辉瑞抗艾滋病药物马拉韦罗(Maraviroc)的合成
马拉韦罗(Maraviroc)于2007年8月6日获FDA上市批准，于2007年9月18日通过EMA批准，2008年12月25号通过PMDA批准。该药由辉瑞和葛兰素史克原研，由ViiV health以商品名Selzentry®在美国上市销售。马拉韦罗能负向别构调节许多人类细胞表面存在的CCR5受体分子。趋化因子受体CCR5是HIV感染必须的协同受体，HIV病毒侵入宿主细胞的过程需要有CCR5受体分
2023-05-17 hanhong 798
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2022年美国FDA批准新药深度盘点
▎药明康德内容团队编辑2022年即将结束，截至今年12月16日，美国FDA的药物评估和研究中心（CDER）已经批准了32款创新药。FDA的生物制品评估和研究中心（CBER）也批准了至少13项生物制品许可申请（BLA）。虽然与往年相比，今年FDA批准的新药数目有所下降，但是创新的步伐并没有减缓。在FDA今年批准的新药中，新分子疗法的占比达到了历史新高。“First-in-class”疗法的比例在过去
2023-05-16 hanhong 387
