3-(7-叔丁基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸

2023-06-08 15:22:46 hanhong
分子式:C15H20O3分子量:248.32
英文名:3-(7-tert-Butyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)propanoic acid
性状:白色固体。mp 127~129℃。
用途:失眠症治疗药物雷美替胺(Ramelteon)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

毛白杨,王明林,夏正君等.中国医药工业杂志,2016,47(5):534.

3-(7-叔丁基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>20</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基丙酸(2)90 g(0.47 mol),85%的磷酸900 mL,搅拌下滴加叔丁醇38 g(0.52 mol),加完后升至80℃搅拌反应5 h。冷至室温,倒入4.5 L冷水中,搅拌20 min。二氯甲烷提取(1.8 L×2),有机层用饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,得白色固体(1)108 g,收率93%,mp 127~129℃。


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