盐酸溴沙特罗

2023-06-09 16:43:02 hanhong
分子式:C9H15BrN2O2·HCl分子量:299.60
英文名:Broxaterol hydrochloride
性状:白色针状结晶。mp 184~185℃。
用途:治疗支气管哮喘病的药物盐酸溴沙特罗(Broxaterol)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈宝泉,马宁,曾海霞等.中国药物化学杂志,2002,12(4):223.

盐酸溴沙特罗(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>15</sub>BrN<sub>2</sub>O<sub>2</sub>·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入3-溴-5-环氧乙基异噁唑(2)19 g(0.1 mol),无水乙醇350 mL,搅拌下滴加叔丁基胺8.8 g(0.12 mol),而后回流反应18 h。减压蒸出溶剂,剩余物中加入2 mol/L的盐酸60 mL、乙醚60 mL。分出水层,加入0.3 g活性炭脱色1 h。过滤,加入12 g碳酸钠,搅拌30 min。乙醚提取,合并乙醚提取液,浓缩。加入2 mol/L的盐酸70 mL和95%的乙醇50 mL,搅拌30 min。减压浓缩,剩余物以乙腈重结晶,得白色针状结晶(1)17.6 g,收率58.5%,mp 184~185℃。


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