[(4R)-2-[(1H-咪唑-1-基)甲基]-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]甲基苯甲酸酯硝酸盐

2023-06-13 11:14:08 hanhong
分子式:C21H18 Cl2N2O4·HNO3分子量:496.30
英文名:[(4R)-2-[(1H-Imidazol-1-yl)methyl]-2-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methyl benzoate nitrate
性状:白色结晶。mp 172~174℃。
用途:抗真菌药酮康唑(Ketoconazole)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Heeres J,et al.J Med Chem,1979,22(8):1003.②杨济秋,刘丽琳,王小燕等.第二军医大学学报,1984,5(1):28.

[(4<i>R</i>)-2-[(1<i>H</i>-咪唑-1-基)甲基]-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]甲基苯甲酸酯硝酸盐(分子式:C<sub>21</sub>H<sub>18</sub> Cl<sub>2</sub>N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>·HNO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入加入化合物(2)220 g(0.492 mol),DMF 500 mL,加热回流。加入咪唑100 g(1.48 mol),继续回流反应4天。冷至室温,加入适量水,乙醚提取数次。合并有机层,无水硫酸镁干燥。过滤。滤液中加入65%的硝酸(计算量),析出结晶。过滤,干燥,得粗品。用异丙醚-异丙醇重结晶,得化合物(1)155 g,收率55%,mp 172~174℃。


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