N-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)-L-谷氨酰胺甲酯

2023-06-13 13:33:34 hanhong
分子式:C14H15N3O6分子量:321.29
英文名:N-(4-Nitro-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-L-glutamine methyl ester
性状:白色固体。mp 100~102℃。
用途:治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征药物来那度胺(Lanalidomide)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

方峰,徐熙,冀亚飞.中国医药工业杂志,2008,39(12):888.

<i>N</i>-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢-2<i>H</i>-异吲哚-2-基)-L-谷氨酰胺甲酯(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>15</sub>N<sub>3</sub>O<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入L-谷氨酰胺甲酯2.4 g(15.0 mmol),乙腈40 mL,搅拌溶解。加入2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2)4.1 g(15.0 mmol),三乙胺6.4 mL(46.2 mmol),加热回流反应1 h。减压浓缩至干,剩余物中加入60 mL水,搅拌,析出固体。过滤,水洗,干燥,得白色固体(1)2.7 g,收率56%,mp 100~102℃。


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