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N-（4-硝基-1-氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基）-L-谷氨酰胺甲酯

2023-06-13 13:33:34 hanhong

分子式：C₁₄H₁₅N₃O₆分子量：321.29

英文名：N-（4-Nitro-1-oxo-1，3-dihydro-2H-isoindol-2-yl）-L-glutamine methyl ester

性状：白色固体。mp 100～102℃。

用途：治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征药物来那度胺（Lanalidomide）中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

方峰，徐熙，冀亚飞.中国医药工业杂志，2008，39（12）：888.

<i>N</i>-（4-硝基-1-氧代-1，3-二氢-2<i>H</i>-异吲哚-2-基）-L-谷氨酰胺甲酯（分子式：C<sub>14</sub>H<sub>15</sub>N<sub>3</sub>O<sub>6</sub>）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入L-谷氨酰胺甲酯2.4 g（15.0 mmol），乙腈40 mL，搅拌溶解。加入2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯（2）4.1 g（15.0 mmol），三乙胺6.4 mL（46.2 mmol），加热回流反应1 h。减压浓缩至干，剩余物中加入60 mL水，搅拌，析出固体。过滤，水洗，干燥，得白色固体（1）2.7 g，收率56%，mp 100～102℃。

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