2-(2-氯-4-硝基苯氧甲基)吡啶

2023-06-13 14:00:52 hanhong
分子式:C12H9ClN2O3分子量:264.67
英文名:2-[(2-Chloro-4-nitrophenoxyl)methyl]pyridine
性状:白色固体。mp 149~150℃。
用途:非小细胞肺癌和乳腺癌治疗药物来那替尼(Neratinib)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①张佩璇,茆勇军,沈敬山等.中国药物化学杂志,2008,18(5):355.②陈锋,张生平,王佩倍等.中国医药工业杂志,2014,45(8):701.

2-(2-氯-4-硝基苯氧甲基)吡啶(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>9</sub>ClN<sub>2</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-氯甲基吡啶盐酸盐16.4 g(0.1086 mol),碳酸钾27.6 g(0.20 mol),DMF 100 mL,室温搅拌30 min。依次加入2-氯-4-硝基苯酚(2)17.4 g(0.10 mol),碘化钾0.83 g,于60℃搅拌反应12 h。加入400 mL水,析出白色固体。过滤,水洗,干燥,得白色固体(1)26.0 g,收率98%,mp 149~150℃。


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