(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯

2023-06-08 13:54:07 hanhong
分子式:C9H17NO2分子量:171.24
英文名:Ethyl(2R,4R)-4-methylpiperidine-2-carboxylate
性状:浅黄色油状液体。
用途:凝血酶抑制剂阿加曲班(Argatroban)合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张磊,张灿.中南药学,2012,10(8):587.

(2<i>R</i>,4<i>R</i>)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>17</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于氢化反应瓶中加入化合物(2)137.7 g(0.5 mol),乙醇900 mL,冰醋酸30 g(0.5 mol),搅拌溶解后,加入10%的Pd-C催化剂14.0 g,用氮气置换空气,再用氢气置换氮气,室温氢化反应3 h。过滤,滤饼用乙醇洗涤,回收催化剂。滤液减压浓缩,剩余物中加入乙酸乙酯800 mL,依次用饱和碳酸钠溶液(300 mL×2)、水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩,得黄色液体(1)73.5 g,收率85.9%。图片关键词 -22°(c=0.5,EtOH)。


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