2-氨基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)-苯甲酸甲酯

2023-06-08 16:06:42 hanhong
分子式:C14H21NO6分子量:299.32
英文名:Methyl 2-amino-4,5-(2-dimethoxyethoxy)-benzoate
性状:亮黄色结晶。mp 60~62℃。
用途:抗癌药物盐酸艾洛替尼(Erlotinib hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Allan W,Brawner F M,et al.Bioorganic & Medinical Chemitry Letters,2002,12(20):2893,2898.②李铭东,曹萌,吉民.中国医药工业杂志,2007:38(4):257.

2-氨基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)-苯甲酸甲酯(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>21</sub>NO<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于安有搅拌器的反应瓶中加入2-硝基-4,5-(2-甲氧基乙氧基)-苯甲酸甲酯(2)50.1 g(0.15 mol),无水乙醇1000 mL,Raney Ni催化剂50 g。用氮气置换空气,再用氢气置换氮气。于室温常压下反应12 h。滤去催化剂。滤液减压浓缩至干,剩余物用异丙醇重结晶,得亮黄色结晶(1)38.6 g,收率86%,mp 60~62℃。


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