1-苄基-4-苯氨基-4-哌啶甲醇

2023-06-08 16:25:13 hanhong
分子式:C18H22N2O分子量:282.39
英文名:1-Benzyl-4-anilino-4-piperidinemethanol
性状:白色固体。mp 73.9℃。
用途:镇静药盐酸阿芬太尼(Alfentanil hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①杨玉龙等.药学学报,1990,25(3):253.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:702.

1-苄基-4-苯氨基-4-哌啶甲醇(分子式:C<sub>18</sub>H<sub>22</sub>N<sub>2</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)136 g(0.42 mol)和1.1 L苯,搅拌回流后,迅速加入氢化铝锂31.9 g(0.84 mol)和苯200 mL的悬浮液,加毕,继续搅拌回流5 h。冷却,将反应物倒入适量冰水中,用30%氢氧化钠溶液调至碱性。分出有机层,水层用苯提取数次。合并有机层,水洗。过滤,滤液用无水硫酸镁干燥。过滤,减压回收溶剂,向剩余油状物中加入乙醇适量,通入干燥氯化氢气体,析出固体,过滤,将固体溶于适量水中,用30%氢氧化钠溶液调至pH碱性,析出固体,过滤,干燥,得(1)100.6 g,收率81.3%,mp 73.9℃。


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