反式-4-氨甲基环己烷羧酸

2023-06-08 17:18:27 hanhong
分子式:C8H15NO2分子量:157.21
英文名:trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid,Tranexamic acid
性状:白色结晶性粉末。
用途:抗溃疡药盐酸贝奈克酯(Benexate hydrochloride)等的中间体。反式对氨甲基环己烷羧酸是用于各种出血性疾病、手术时异常出血等的药物。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:735.

反式-4-氨甲基环己烷羧酸(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>15</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于氢化反应瓶中,加入对氨甲基苯甲酸(2)80 g(0.53 mol)、10%硫酸240 mL、水1.5 L和氧化铂4 g,于常温、常压下通氢至不再吸氢为止。反应结束后,过滤,得(1)光学异构体混合物的水溶液(备用)。

在另一反应瓶中,加入上述制备的(1)的溶液,搅拌升温至70℃,用10%氢氧化钡溶液调至pH7,放置,过滤,滤液浓缩至约1/3体积,将剩余物加入高压釜中,加入八水氢氧化钡115 g(0.36 mol)于200℃搅拌12 h,反应结束后,冷至60~70℃,用10%硫酸调至pH7,过滤,滤液浓缩至1/4体积后,稍冷,加入4倍量乙醇,析出固体,过滤,干燥,得(1)61 g,收率75%,mp 247~251℃。


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