Siponimod 辛波莫德 合成工艺

2023-08-30 16:55:43 hanhong

Siponimod

辛波莫

 

药物信息:

化学名 : 3-[[4-[(1E)-1-[[[4- 环己基 -3-( 三氟甲基 ) 苯基 ] 甲氧基 ] 亚氨基 ] 乙基 ]-2- 乙基苯基 ]-甲基 ]-3- 氮杂环丁烷羧酸富马酸盐 (2 ∶ 1)

研发公司 :诺华公司

化 合 物 专 利 : US 7939519B2(2004 年 5 月19 日 )

上市时间 : 2019 年 3 月 26 日在美国上市,商品名 Mayzent

适应证 :用于复发型多发性硬化症 (MS) 成人患者的治疗,包括临床孤立综合征 ( CIS)、复发缓解型多发性硬化症 (RRMS) 和活动性继发进展型多发性硬化症 (SPMS)

作用机制 : 是一种鞘氨醇 -1- 磷酸 ( S1P) 受体调节剂

与 S1P 受体 1 和 5 具有高亲和力,阻止淋巴细胞从淋巴结流出,从而减少了外周血中的淋巴细胞数量

 

药物结构式:

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合成路线:

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关键中间体:

CAS 261763-23-9

英文名称:4-CHLORO-3-(TRIFLUOROMETHYL)BENZYL BROMIDE

中文名称:4--3-三氟甲基溴

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CAS 10576-12-2

英文名称:Ethyl acetohydroxamate

中文名称:乙酰羟肟酸乙酯

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CAS 1378888-43-7

英文名称:Siponimod

中文名称:1-(3-乙基-4-羟甲基)苯乙酮

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CAS 36476-78-5

英文名称:3-Azetidinecarboxylic acid

中文名称:3-羧酸

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CAS 1418144-66-7

Ethanone, 1-[3-ethyl-4-(hydroxymethyl)phenyl]-,O-[[4-cyclohexyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]oxime, (1E)-

中文名称:SIPONIMOD中间体

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