relebactam 瑞来巴坦 合成工艺

2023-08-10 12:43:26 hanhong

relebactam

瑞来巴坦

 

药物信息:

研发公司 :默沙东公司

化合物专利: US 8487093(2009 年 1 月 15 日 )

上市时间 : 2019 年 7 月 16 日在美国上市,商品名 Recarbrio

适应证 :用于治疗 18 岁及以上无替代性疗法的复杂性尿路感染和肾盂肾炎

作用机制:亚胺培南是一种碳青霉烯类抗菌药;西拉司丁是一种肾脏脱氢肽酶抑制剂,能限制亚胺培南的肾脏代谢 ; relebactam 是一种新型 β- 内酰胺酶抑制剂,可保护亚胺培南免受某些丝氨酸 β- 内酰胺酶的降解

 

药物结构式:

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合成路线:

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关键中间体:

CAS 1174020-64-4

英文名称:(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate

中文名称:4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯

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CAS 1174020-20-2

1-Piperidinecarboxylicacid, 4-[[[(2S,5R)-5-[(phenylmethoxy)amino]-2-piperidinyl]carbonyl]amino]-, phenylmethyl ester, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)

中文名称:1174020-20-2

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CAS 79722-21-7

英文名称:TERT-BUTYL N-(BENZYLOXY)CARBAMATE

中文名称:N-(氧基)氨基甲酸叔丁酯

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CAS 2991-42-6

英文名称:4-(Trifluoromethyl)benzene-1-sulfonyl chloride

中文名称:4-三氟甲基苯酰氯

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CAS 1174020-67-7

1-Piperidinecarboxylicacid, 5-oxo-2-[[[1-[(phenylmethoxy)carbonyl]-4-piperidinyl]amino]carbonyl]-, 1,1-dimethylethyl ester, (2S)-

中文名称:

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