Alpelisib阿培利司 合成工艺

2023-07-25 17:08:35 hanhong

Alpelisib阿培利司

 

药物信息:

化学名 :(2S)-1-[[4- 甲基 -5-[2-(2,2,2- 三氟 -1,1- 二甲基乙基 )-4- 吡啶基 ]-2- 噻唑基 ] 氨基 ]-2-[2- 胺基甲酰基吡咯烷基 ] 酮。

研发公司 :诺华公司。

化合物专利 US 8476268(2009 9 8 日 )。

上市时间 2019 5 24 日在美国上市,商品名 Piqray

适 应 证 :联 合 内 分 治 疗 药 物 氟 维 司 群(fulvestrant),用于治疗绝经后女性及男性的特定性乳腺癌 [ 激素受体 (HR) 阳性,人表皮生长因子受体 2(HER2) 阴性,磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K) 突变 ]以及晚期或转移性乳腺癌患者

 

结构式:

 

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合成路线:

 

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关键中间体:

CAS 4652-27-1

英文名称:4-METHOXY-3-BUTEN-2-ONE

中文名称:4-甲氧基-3-丁烯-2-

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CAS 1163707-53-6

英文名称:3,3,3-trifluoro-2,2-diMethylpropanoyl chloride

中文名称:3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酰氯

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CAS 1357476-64-2

英文名称:2-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)-4H-pyran-4-one

中文名称:1357476-64-2

图片关键词

 

CAS 1357476-67-5

英文名称:4-broMo-2-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)pyridine

中文名称:4--2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)吡啶

图片关键词

 

CAS 7336-51-8

英文名称:2-ACETAMIDO-4-METHYLTHIAZOLE

中文名称:2-乙酰氨基-4-甲基噻唑

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CAS 1357476-69-7

2-ThiazolaMine, 4-Methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-diMethylethyl)-4-pyridinyl]-

中文名称:4-甲基-5-(2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-)吡啶-4-)噻唑-2-

图片关键词

 

CAS 530-62-1

英文名称:1,1'-Carbonyldiimidazole

中文名称:N,N'-羰基二咪唑

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CAS 7531-52-4

英文名称:L-Prolinamide

中文名称:L-脯氨酰胺

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