6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺

2023-06-08 09:25:36 hanhong
分子式:C5H4BrN3O2分子量:218.01
英文名:6-Bromo-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide
性状:浅棕色粉末。mp 121℃。不能溶于水。
用途:抗流感药法匹拉韦(Favipiravir)合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张涛,孔令金,李宗涛等.中国医药工业杂志,2013,44(9):841.

6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>4</sub>BrN<sub>3</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酸甲酯(3):于反应瓶中加入浓硫酸30 mL,6-溴-3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯(2)45.0 g(0.2 mol),冷至-5℃,加入亚硝酸钠27.1 g(0.39 mol),加完后室温搅拌反应30 min。将反应物倒入300 mL冰水中,乙酸乙酯提取(300 mL×3)。合并有机层,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩,得橙色固体(3)41.9 g,收率92%,mp 119~120℃。

6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(1):于反应瓶中加入浓氨水400 mL,上述化合物(3)40 g(0.17 mol),室温搅拌反应12 h。减压浓缩,剩余物中加入500 mL水,乙酸乙酯提取(300 mL×3)。合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。减压浓缩,得红色固体(1)35.5 g,收率94.8%,mp 155.6~156.9℃。


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