化学大课堂

4-（甲苯磺酰氨基）水杨酸

2023-06-07 17:16:35 hanhong

分子式：C₁₄H₁₃NO₅S分子量：307.32

英文名：4-（Methylphenylsulfonylamino）salicylic acid

性状：得无色结晶，mp 238～240℃。

用途：精神分裂症治疗药奈莫必利（Namonapride）等的中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Iwanami S，Takashima M，Hirata Y，et al.J Med Chem，1981，24（10）：1224.

4-（甲苯磺酰氨基）水杨酸（分子式：C<sub>14</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>5</sub>S）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-氨基水杨酸钠（2）14.0 g（66 mmol），碳酸钠0.7 g（6.6 mmol），水27 mL，搅拌下加热至75～80℃，加入对甲苯磺酰氯15.2 g（80 mmol），保温反应10 min。加入24%的氢氧化钠水溶液13 mL，搅拌反应10 min。冷至40℃，加入14 mL水和22 mL 13%的盐酸，静置。过滤，水洗，于55℃真空干燥，得化合物（1）18 g，收率88%。用乙醇重结晶，得无色结晶，mp 238～240℃。

C14H13NO5S 4-（甲苯磺酰氨基）水杨酸

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