5-氨基-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸甲酯

2023-06-07 12:46:25 hanhong
分子式:C10H10N2O4S分子量:254.26
英文名:Methyl 5-amino-4-cyano-3-ethoxycarbonylmethylthiophene-2-carboxylate
性状:褐色固体。mp 137℃。
用途:治疗妇女绝经后骨质疏松症的药物雷尼酸锶(Strontium ranelate)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王强,潘红娟,袁哲东.中国医药工业杂志,2007,38(2):76.

5-氨基-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸甲酯(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入3-氧代戊二酸二甲酯(2)400 g(2.298 mol),丙二腈158 g(2.394 mol),甲醇560 mL,搅拌下控制温度40℃以下加入吗啉199.6 g(2.294 mol),而后加入硫黄粉73.6 g(2.30 mol),回流反应2 h。加水至出现沉淀,放置,过滤,水洗,干燥,得褐色化合物(1)449.4 g,收率77%,纯度98%,mp 137℃。


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