4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸

2023-06-13 14:24:55 hanhong
分子式:C16H13NO4S分子量:315.34
英文名:4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)phenylsulfonic acid
性状:类白色固体。mp 197~199℃。
用途:镇痛药帕瑞昔布(Parecoxib)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王凯,徐泽彬,宋率华,金琪.中国医药工业杂志,2013,44(12):1207.

4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸(分子式:C<sub>16</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>4</sub>S)的合成方法路线及其结构式

4-(1-苯基-1,3-二氧代-2-丁基)苯磺酸(3):于反应瓶酯加入1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮(2)10.0 g(0.036 mol),吡啶60 mL,冰浴冷却下滴加乙酰氯2.8 g(0.036 mol),加完后于50℃搅拌反应2 h。减压蒸出吡啶,剩余物倒入冰水中。过滤,依次用水、甲醇洗涤,干燥,得淡黄色粉末(3)8.1 g,收率70.3%,mp 124~126℃。4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸(1):于反应瓶中加入上述化合物(3)8.0 g(0.025 mol),乙醇100 mL,搅拌下分批加入盐酸羟胺1.7 g(0.025 mol),而后回流反应8 h。冷却,析晶。过滤,干燥,得类白色固体(1)4.9 g,收率62%,mp 197~199℃。


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