N-羟基邻苯二甲酰亚胺

2023-06-13 15:13:41 hanhong
分子式:C8H5NO3分子量:163.13
英文名:N-Hydroxyphthalimide
性状:白色固体。mp 229~231℃。
用途:糖尿病治疗药那格列萘(Nateglinide)、抗生素氨曲南(Aztreonam)等的中间体。也可用于活性酯的制备。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘建国,刘和平.广东化工,2012,39(4):49.

<i>N</i>-羟基邻苯二甲酰亚胺(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>5</sub>NO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

分别将甲醇钠5.9 g(0.11 mol),盐酸羟胺7.6 g(0.11 mol)各自溶于50 mL甲醇中,冰浴冷至5℃以下,慢慢将两种溶液混合,搅拌反应10 min,得羟胺溶液备用。

于反应瓶中加入甲醇30 mL,邻苯二甲酸酐(2)14.8 g(0.1 mol),慢慢加入上述羟胺溶液,室温搅拌反应30 min。于40℃再反应30 min。加入三乙胺10 mL,体系颜色变深。回流反应3 h,反应液呈深红色。趁热过滤,滤液减压浓缩。剩余物中加入水,用盐酸调至中性,析出白色或浅黄色固体。冰箱中放置,过滤,水洗,干燥,得化合物(1)13.7 g,收率84%。乙醇中重结晶,mp 233~234℃。

也可以用如下方法在水中进行合成(孙昌俊,王秀菊,曹晓冉.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:291):

图片关键词


服务热线

021-64541543

公司地址

上海市徐汇区嘉川路245号2号楼705-707室

作息时间

9:00-17:30

首页
产品
新闻
联系