丙谷胺

2023-06-13 15:14:45 hanhong
分子式:C18H25N2O4分子量:334.42
英文名:Gastridine
性状:无色结晶或结晶性粉末。mp 148~150℃,易溶于甲醇、氯仿,稍难溶于丙酮,难溶于水及苯。其饱和水溶液pH4。
用途:胃溃疡和十二指肠溃疡、胃炎等病治疗药丙谷胺(Gastridine)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①孙汉杰,邹亚平,马枢.中国医药工业杂志,1985,16(4):26.②李勤耕,傅俞斌,李家声等.中国药物化学杂志,1995,5(1):54.

丙谷胺(分子式:C<sub>18</sub>H<sub>25</sub>N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

N-苯甲酰基谷氨酸酐(3):于10 L反应瓶中加入醋酸酐6 L,搅拌下分批加入N-苯甲酰基谷氨酸(2)1.5 kg(6 mol),而后室温搅拌8 h,室温放置过夜。滤出析出的固体,于60~70℃及100℃各干燥1 h,得(3)850 g,收率61%。

丙谷胺(1):于反应瓶中加入二正丙胺334 mL,水1100 mL,充分搅拌,冷至-30℃,在60~75 min内慢慢加入化合物(3)312 g(1.34 mol),保持反应温度在-2~-4℃。加完后于-3℃继续反应15 min。再加入冰醋酸650 mL,升温至6℃,继续搅拌反应1.5 h。撒入晶种,慢慢析出固体。过滤,将固体物加入20倍水中,于60~70℃加入碳酸氢钠溶解,过滤。滤液搅拌下用20%的醋酸中和至pH5.5。冷却,滤出固体物,水洗、干燥,得化合物(1)140 g,收率31%,mp 142~145℃。


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