吗氯贝胺

2023-06-13 15:15:42 hanhong
分子式:C13H17ClN2O2分子量:268.74
英文名:Moclobemide
性状:白色结晶或结晶性粉末。易溶于二氯甲烷、三氯甲烷,几乎不溶于水。mp 136.5~137℃。
用途:抗抑郁药吗氯贝胺(Moclobemide)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

成志毅,蔡丽玲.中国医药工业杂志,1994,25(8):100.

吗氯贝胺(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>17</sub>ClN<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中,加入对氯苯甲酸6.8 g(55 mmol)、丙酮50 mL和三乙胺8.4 mL,冰浴冷却下滴加氯甲酸乙酯5.3 mL(55 mmol),于10℃左右搅拌1 h后,滴加4-(2-氨基)乙基吗啉6.5 g(50 mmol)溶于1.0 mol/L氢氧化钠70 mL的溶液,加完后继续保温搅拌反应6 h。减压回收溶剂,剩余物用二氯甲烷(50 mL×3)提取,合并有机层,用饱和氯化钠溶液洗至pH7,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液回收溶剂后,冷却,加入少量异丙醇-石油醚,析出结晶,过滤,干燥,得白色固体(1)7.9 g,收率58.9%,mp 136~137℃。


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