6-溴-4-氧代-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酸

2023-06-13 15:26:58 hanhong
分子式:C11H9BrO3分子量:269.09
英文名:6-Bromo-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxylic acid
性状:白色固体。
用途:止吐药盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron hydrochloride)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

GongL,et al.Label Compound Radiopharm,1996,38:425.

6-溴-4-氧代-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酸(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>9</sub>BrO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)1.8 g(6.3 mmol),乙醚15 mL,搅拌下加入PPA 220 g,加热至90℃使乙醚挥发,于90℃搅拌反应4 h。冷却,将反应物倒入冰水中,乙酸乙酯提取3次。合并乙酸乙酯层,用饱和碳酸钠水溶液提取。水层用10%的盐酸酸化,再用乙酸乙酯提取。乙酸乙酯层依次用水。饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩,剩余物过硅胶柱纯化,得白色固体化合物(1)0.78 g,收率46%。


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