呱胺托美丁

2023-06-13 15:35:50 hanhong
分子式:C24H24N2O5分子量:420.46
英文名:Amtolmetin guacil
性状:白色结晶。
用途:解热镇痛药呱胺托美丁(Amtolmetin guacil)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

熊远珍,周南进.中国药物化学杂志,2004,14(4):236.

呱胺托美丁(分子式:C<sub>24</sub>H<sub>24</sub>N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)2.4 g(7.64 mmol),无水THF 150 mL,搅拌溶解。于30 min内滴加由NN-羰酰二咪唑1.5 g(9.17 mmol)溶于70 mL THF 的溶液,有沉淀生成,加完后继续搅拌反应1 h。加入愈创木酚1.4 g(11.29 mmol)溶于30 mL THF 的溶液,室温搅拌反应2 h。升至70℃搅拌反应30 min。减压蒸出溶剂,得油状物。将其溶于150 mL乙酸乙酯中,依次用1 mol/L的氢氧化钠、饱和盐水洗涤,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩得固体。用乙酸乙酯-环己烷(1∶1)重结晶,得白色结晶性化合物(1)2.31 g,收率71.8%,mp 117~120℃。


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