7-氨基头孢烯酸叔丁酯

2023-06-08 15:20:41 hanhong
分子式:C14H20N2O5S分子量:328.38
英文名:7-Aminocephalosporanic acid t-butyl ester
性状:白色片状结晶。mp 114~115℃(分解)。
用途:抗生素盐酸头孢甲肟(Cefmenoxime)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:899.

7-氨基头孢烯酸叔丁酯(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>20</sub>N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于干燥的耐压反应瓶中,加入7-ACA(2)10.9 g(0.04 mol),无水二氧六环100 mL,浓硫酸10 mL,而后通入异丁烯50 mL,于28~30℃搅拌反应2 h。将反应物倒入由碳酸氢钠40 g溶于100 mL水的溶液中,乙酸乙酯提取数次。合并有机层,水洗,无水碳酸钠干燥。过滤,减压浓缩,得浅棕色油状液体,放置固化。加入环己烷50 mL,粉碎,过滤,得化合物(1)6.8 g,收率52%,mp 110~112℃。甲醇-异丙醇重结晶,得白色片状结晶,mp 114~115℃(分解)。


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